天然β-卡波林生物碱衍生物的设计、合成及抗白血病活性研究

发布者:黄显章发布时间:2026-06-23浏览次数:10

2025我院胡旭博士国际期刊Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters》上发表研究论文,报道了一系列新型β-卡波林-ACS81杂合体的设计、合成及抗肿瘤活性评价。该研究通过分子杂交策略,将天然β-卡波林生物碱与大蒜来源的二烯丙基二硫(DADS)衍生物ACS81进行共价连接,获得了15个新化合物,其中优选化合物12c对白血病HL-60细胞表现出显著抑制活性,且对正常细胞毒性较低。初步机制研究表明,12c通过诱导G2/M期阻滞和线粒体途径凋亡发挥抗增殖作用。研究团队指出,后续仍需通过Western blot等实验进一步验证相关蛋白表达变化,以阐明其详细分子机制。化合物12c有望作为一种有前景的抗白血病先导化合物,值得深入开发。该研究得到河南省自然科学基金青年科学基金项目(232300420282资助。